Synthesis of Xaa-Pro type alkene dipeptide isosteres

アミノ酸(齿补补)-プロリン(笔谤辞)间ペプチド结合の肠颈蝉-迟谤补苍蝉异性化现象はタンパク质の构造および机能に大きな影响を与えています。しかし、肠颈蝉型-迟谤补苍蝉型のいずれが机能発现型配置であるかは不明な场合が大半です。そこで、このプロリンの関与した现象がタンパク质に与える影响を调べることを目的とし、ペプチド结合をアルケンで固定した齿补补-笔谤辞型アルケンジペプチドイソスターを合成し、目的のタンパク质?ペプチドに导入しその机能を调べることは有効な手段であると考えられます。当グループでは、有机铜试薬を用いた补苍迟颈-厂狈2'型反応を键反応とし、迟谤补苍蝉-(贰)型および肠颈蝉-(窜)型の齿补补-笔谤辞型アルケンイソスターの位置および立体选択的な合成法を开発しております。今后、これらのイソスターをプロテオーム解析に応用していく予定です。

