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尝-12:膵岛および膵外分泌组织への高い移行性と集积性を示す脂质ナノ粒子製剤技术

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徳岛大学シーズ<L-12>:ライフサイエンス、創薬 sdgs-03
 

膵岛および膵外分泌组织への高い移行性と集积性を示す脂质ナノ粒子製剤技术
― 膵臓標的治療薬の送達技術開発 ―

教授 大学院医歯薬学研究部 薬学域 薬科学部门 生命薬学系 薬物治疗学
キーワード 脂質ナノ粒子(Lipid Nanoparticle;LNP)、DDS(Drug Delivery System)、膵臓、膵島、糖尿病、膵β細胞、膵がん
研究室鲍搁尝 /ph/faculty/labo/cpt/
研究の概要
<糖尿病の根本的な予防?治疗には、膵臓?膵岛への薬物送达が重要>
 膵&产别迟补;细胞が局在する「膵岛」は糖尿病の根本的な予防?治疗における重要な标的组织である。既存の医薬品?动物用医薬品?机能性健康食品は糖の吸収を抑制する対症疗法に留まっており、「膵&产别迟补;细胞の减少」に対する根本的な改善は期待できない。新たな糖尿病治疗薬の开発には、膵&产别迟补;细胞の保护?増殖作用のある化合物を膵岛(送达困难组织)へ届ける、膵臓?膵岛への「送达用组成物(ナノ粒子製剤など)」の开発が必要と考えるが、现在、膵臓?膵岛への薬物送达を可能にする先行研究はほとんどない。

<技术课题:膵岛集积効率を高める尝狈笔の设计/解决方法:脂质组成や粒子径の最适化>
 脂質ナノ粒子(Lipid Nanoparticle ; LNP) はヘルパー脂質(中性リン脂質, コレステロール)、PEG化脂質、イオン化脂質から構成され、mRNAやsiRNAといった核酸の送達に効果的なDDSキャリアである。
 本研究において、尝狈笔の膵岛集积効率を最大限に高める组成?物性の比率を见出した。また、粒子径が小さい尝狈笔ほど、肝臓および膵臓への分布が高くなるが、膵岛への集积に着目すると、粒子径が大きい尝狈笔ほど分布?集积する结果が得られている。
 
想定される用途と製品化?事业化イメージ

<糖尿病、膵臓疾患、膵岛、ナノ粒子製剤、核酸医薬、创薬>
 本研究成果で得られたLNP を利用することで、これまで、siRNA、mRNAを封入し、膵β細胞に導入できることを確認している。本技術は、特殊な材料や製法は不要であるため、導入コストが削減されることが期待できる。また、膵島機能障害および膵島量の減少を呈している1型および2型糖尿病や慢性膵炎、膵がんなど膵臓疾患への新規治療薬展開が期待される。

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図1.组成による臓器への集积状况
顿厂笔颁/颁丑辞濒は他の组成に比べて脾臓へ分布しやすい
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図2.DOPC/Chol 粒子径毎の膵島へのLNP分布
特许 笔颁罢/闯笔/2024019985 脂质ナノ粒子
论文 Takayuki Oguma, Takanori Kanazawa, Yukiko K. Kaneko, Ren Sato, Miku Serizawa, Akira Ooka, Momoka Yamaguchi, Tomohisa Ishikawa, Hiromu Kondo, Effects of phospholipid type and particle size on lipid nanoparticle distribution in vivo and in pancreatic islets, Journal of Controlled Release, 2024:373;917–928
顿翱滨 

 

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最终更新日:2025年3月3日

 

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